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綠葉制藥(02186.HK)自愿公告，集團開發的1類新藥LY03014在中國開展的II期臨床試驗已完成全部受試者入組。LY03014是一種新型的小分子G蛋白偏向性阿片受體(MOR)激動劑，擬用于手術后的中至重度疼痛和癌性爆發痛的治療。

LY03014作為一種新型鎮痛藥，可實現鎮痛和呼吸抑制作用的分離，有望解決上述未滿足的臨床需求。已完成的I期臨床研究結果顯示：單次輸注LY03014可顯著提高受試者疼痛閾值和疼痛忍耐力，總體安全性良好。非臨床研究顯示LY03014具有良好的血腦屏障滲透性以及藥代動力學特征，開展的概念驗證(POC)研究顯示，與傳統的MOR激動劑相比，LY03014實現G蛋白通路和β-arrestin2通路的完全分離，而β-arrestin2通路主要介導與MOR激活相關的不良反應如呼吸抑制、便秘和耐受性等，等效鎮痛劑量下，LY03014引起的呼吸抑制、胃腸功能障礙和耐受性風險低于嗎啡；同時，規避了同靶點藥物引起QTc間期延長導致潛在致命性心律失常以及肝髒毒性的風險，具有良好的前景，相關研究結果已發表于國際學術期刊EuropeanJournalofMedicinalChemistry。

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